肾脏是人体主要的代谢器官以及排泄器官之一，当然也是大部分抗生素的主要排泄器官，在尿液中的抗生素浓度大部分比较高，甚至比血液中抗生素的浓度高出十几倍到几百倍。
抗生素导致肾功能的损害大致有以下四种方式：
1、抗生素的直接毒性，简单的说就是因为抗生素在肾小管里面的浓度太高，已达到了中毒的浓度，所以此时药物就会损伤管道壁，从而引起肾功能损伤，到最终导致肾功能发生衰竭。
2、有一些抗生素会使人体内部发生过敏反应，从而产生很多的抗体，这些抗体和抗原相结合以后就会形成复合物，然后沉积在肾小球上以及间质里，从而引起肾功能的损伤。
3、有些抗生素在尿液中的溶解度比较低，就容易析出结晶，这些结晶在管道内会堵住尿液的通路，然后导致管道壁遭到破坏，最终也就会引起肾功能的损伤。
4、有些人原本就有肾脏功能不全，当使用一些抗生素以后，药物的排泄就会比较慢，从而导致药物在血液中都蓄积起来，当达到中毒浓度以后，就会进一步加深对肾功能的损害。
当人体的肾脏功能不全时，人体对药物的吸收、分布容积和药效反应都会发生很大的变化，再加上肾脏的血流很丰富，大约每分钟有25%的心搏量流过肾脏，肾小球毛细血管内的皮细胞面积非常大，就更增加了抗生素对肾脏的毒副作用。
